Платифиллина г/т д/ин 0,2% - 1 мл №10
Общая характеристика:
международное и химическое названия: platyphylline hydrotartrate*; [(1?)-1,2-дигидро-12-гидроксисенеционан-11,16-дион гидротартрат];
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
состав: 1 мл содержит платифиллина гидротартрата (в пересчете на 100 % вещество) 2,0 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Форма выпуска.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительного тракта. Платифиллин. Код АТС А03А Х14*.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Механизм действия платифиллина обусловлен блокадой М-холинорецепторов, в результате чего нарушается передача нервных импульсов с окончаний постганглионарных холинергических волокон на клетки иннервируемых эффекторных органов; оказывает прямое релаксирующее влияние на гладкие мышцы. Блокирует также Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (значительно слабее).
Препарат оказывает антихолинергический дозозависимый эффект: в меньших дозах ингибирует секрецию слюнных и бронхиальных желез, потоотделение, аккомодацию глаз, вызывает расширение зрачка, повышение частоты сердечных сокращений; в больших дозах – снижает сократительную способность желудочно-кишечного тракта (включая желчевыводящие пути и желчный пузырь) и мочевыводящих путей, подавляет желудочную секрецию.
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части нервной системы или действия М-холиностимуляторов.
Уменьшая влияние блуждающего нерва, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает сердечный выброс. Вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса блуждающего нерва или холиностимуляторами; увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез.
Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы, но менее токсичен и лучше переносится. По сравнению с атропином оказывает меньшее влияние на периферические М-холинорецепторы, в меньшей мере вызывает тахикардию (особенно при применении в больших дозах) и слабее угнетает секрецию желез внутренней секреции.
Фармакокинетика. Платифиллин легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях центральной нервной системы в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Элиминируется почками и кишечником.
При правильном применении (дозы, интервалы между введениями) не кумулирует.
Показания к применению.
Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм; холелитиаз; печеночная, почечная и кишечная колика, бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), спазмы сосудов головного мозга; альгодисменорея, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия; стенокардия (в составе комбинированной терапии). Отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином.
Способ применения и дозы.
Назначают подкожно.
Для купирования коликообразной абдоминальной боли, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов подкожно вводят по 1 – 2 мл 1 – 2 раза в сутки.
При курсовом лечении подкожно вводят 1 – 2 мл в течение 10 – 15 – 20 дней 1 – 2 мл 1 – 2 раза в сутки.
Для расширения сосудов и снижения артериального давления показано внутривенное введение.
Разовая и суточная дозы, частота введения устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и возраста пациента.
Побочное действие.
Сухость во рту, жажда, снижение артериального давления, мидриаз, нарушение аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги, задержка мочи, острый психоз (в высоких дозах), ателектаз легкого.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к платифиллину, закрытоугольная глаукома, кахексия, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность II и III степени, аритмии, тахикардия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, пилородуоденальный стеноз, рефлюкс-эзофагит, диафрагмальная грыжа в сочетании с рефлюкс-эзофагитом, паралитическая непроходимость или атония кишечника, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, мегаколон, осложненный язвенным колитом, миастения, пожилой и старческий возраст, период беременности, период лактации, детский возраст до 15 лет.
Передозировка.
Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение центральной нервной системы с последующим ее угнетением, подавление дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: форсированный диурез, введение ингибиторов холинэстеразы (фозостигмина, галантамина или прозерина), ослабляющих парез кишечника и уменьшающих тахикардию. При умеренном возбуждении и слабых судорогах – введение магния сульфата, в тяжелых случаях – оксибутирата натрия, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких. При угрожающей жизни тахикардии – хинидина сульфат, пропранолол.
Особенности применения.
С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно (острое кровотечение, мерцательная аритмия, тахикардия и др.), при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии), при повышенной температуре тела (возможно ее дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез), ахалазии пищевода и стенозе привратника, гипотонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, открытоугольной глаукоме, токсикозе беременных, повреждении мозга у детей, болезни Дауна, детском церебральном параличе.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные о применении в период беременности отсутствуют. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала и этаминала натрия, блокирует эффекты прозерина, повышает эффекты назначаемых внутрь Н2-гистаминолитиков, дигоксина и рибофлавина (замедляет перистальтику и улучшает всасывание). Адреномиметики и нитраты потенцируют повышение внутриглазного давления.
М-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, хинидина сульфат, изониазид, некоторые антигистаминные препараты повышают риск развития антихолинергических побочных эффектов. Не применять одновременно с антихолинэстеразными препаратами.
Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы моноаминоксидазы – положительный хроно- и батмотропный эффект, сердечные гликозиды – положительное батмотропное действие, хинидин, новокаинамид – холиноблокирующее действие.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие препарата усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах – гипотензивные и седативные средства.
Условия и срок хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
Раствор для инъекций 0,2 % по 1 мл в ампулах, № 10 в блистере складном с защелкой в коробке; № 10 в коробке.