Нексиум таб. п/об. 40 мг №14


Нексиум-AstraZeneca

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 20 мг, № 14

Эзомепразол    20 мг
Прочие ингредиенты: глицеролмоностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, железа диоксид красно-коричневый (Е 172), железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, кислота метакриловая-кополимер этилакрилата 1:1, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар, тальк, титана диоксид (Е171), триэтил цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический.

№ UA/2534/02/01 от 22.01.2008 до 15.12.2011

табл. п/о 40 мг, № 14

Эзомепразол    40 мг
Прочие ингредиенты: глицеролмоностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, кислота метакриловая-кополимер этилакрилата 1:1, целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар, тальк, титана диоксид (Е171), триэтилцитрат, железа диоксид красно-коричневый (Е 172).

Содержит эзомепразол в форме магния тригидрата.

№ UA/2534/02/02 от 22.01.2008 до 15.12.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Эзомепразол S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является ингибитором протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность. 
Эзомепразол слабое основание, он концентрируется и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу протонный насос, а также угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока. 
После перорального приема препарата в дозе 20 40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При повторном приеме эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней максимальное значение стимулированной пентагастрином желудочной секреции уменьшается в среднем на 90% через 6 7 ч после приема на 5-й день. Через 5 дней после приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение рН желудка у пациентов с рефлюкс-эзофагитом было больше 4 в среднем на протяжении 13 и 17 ч соответственно и 24 ч у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Количество пациентов, у которых значение рН желудка сохранялось, было больше 4 на протяжении 8; 12 и 16 ч после приема эзомепразола в дозе 20 мг составляло 76; 54 и 24% соответственно, а при приеме в дозе 40 мг 97; 92 и 56%.
Терапевтические эффекты угнетения секреции кислоты. 
Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в терапии рефлюкс-эзофагита после 4 нед лечения отмечается у 70% больных, а после 8 нед лечения у 93%.
Применение эзомепразола в дозе 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 нед в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечивает успешную эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно в 90% случаев. После недельного применения препарата в комплексной эрадикационной схеме не возникало необходимости в дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для полного рубцевания неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки и устранения ее симптомов. 
Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты. 
В период проведения антисекреторной терапии концентрация гастрина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты.
Увеличение количества эндокринных гистаминпродуцирующих клеток (ЕCL-клеток), которое отмечали у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола, возможно обусловлено повышением уровня гастрина в плазме крови. Сообщалось о нескольких случаях повышенной частоты развития гранулярных кист желудка при продолжительном применении антисекреторных препаратов. Указанные явления физиологическое следствие продолжительного угнетения секреции соляной кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.
Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонного насоса увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в гастроинтестинальном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонного насоса может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, которая вызвана, например, Salmonella илиCampilobacter, и, возможно, Clostridium difficile у госпитальных больных.
Нексиум более эффективен по сравнению с ранитидином для профилактики пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получающих НПВП (в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе).
Фармакокинетика. Эзомепразол является кислотолабильным и применяется перорально в форме гранул в кишечно-растворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo незначительна. Эзомепразол быстро абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после однократного приема внутрь в дозе 40 мг составляет 64% и повышается до 89% при повторных приемах; при применении в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии 0,22 л/кг массы тела. Около 97% эзомепразола связывается с белками плазмы крови. 
Одновременный прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не снижает антисекреторного эффекта препарата.
Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть эзомепразола метаболизируется при участии полиморфного фермента CYP 2С19, ответственного за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Остальная часть метаболизируется с участием второй изоформы фермента CYP 3A4, отвечающей за образование эзомепразолсульфона, основного метаболита эзомепразола в плазме крови. 
Параметры, приведенные ниже, главным образом отображают фармакокинетику у лиц с экстенсивным метаболизмом эзомепразола с участием фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов). 
Общий клиренс около 17 л/ч после однократного и примерно 9 л/ч после повторного применения. Т около 1,3 ч после повторного приема дозы препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетику эзомепразола изучали в дозах до 40 мг 2 раза в сутки. Значение AUC увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первичного прохождения и системного клиренса, что обусловлено угнетением фермента CYP 2C19 эзомепразолом или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки. 
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Около 80% эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальная часть с калом. Менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде.
Особые группы больных. Приблизительно 2,9 - 1,5% популяции отмечают низкую активность фермента CYP 2C19 (так называемые слабые метаболизаторы). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP 3A4. При повторном приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно на 100% больше, чем у лиц с нормальной активностью фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Средняя Cmax в плазме крови при этом повышается приблизительно на 60%. Эти результаты не оказывают влияния на дозирование эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71 80 лет). 
После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% больше, чем у мужчин. Никакого различия, связанного с полом, не выявлено при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозирование эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с незначительной и умеренно выраженной печеночной недостаточностью может быть не нарушен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что ведет к увеличению AUC в 2 раза. Поэтому максимальная доза препарата для таких пациентов не должна превышать 20 мг/сут. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.
Исследования у больных с нарушением функции почек не проводили. Поскольку почками выделяются метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, не следует ожидать изменений в метаболизме препарата у больных с нарушением функции почек.
Педиатрические пациенты 
Подростки в возрасте 12 18 лет: после многократного применения 20 и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у подростков в возрасте 12 18 лет было таким же, как и у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:


Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительная противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита у излеченных пациентов;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ.

Сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
  • предупреждение рецидивов пептической язвы у больных с язвой, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язвенного процесса, обусловленного длительным применением НПВП:

  • лечение язвенных процессов, обусловленных терапией НПВП;
  • профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.

Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после инфузионной терапии Нексиумом, р-ром для инфузий. 
Лечение синдрома Золлингера Эллисона.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Нексиум следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
Пациентам, которые не могут проглотить таблетку, рекомендуется растворить ее в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать другие жидкости, поскольку они могут повредить кишечно-растворимую оболочку. Полученную жидкость следует принять немедленно или в течение 30 мин. Затем набрать еще стакана воды, ополоснуть стенки водой и выпить. Микрогранулы не следует разжевывать или дробить.
Пациентам с затрудненным глотанием можно ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно растворив ее в 1/2 стакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд были соответствующих размеров.
Введение препарата через назогастральный зонд :

  • Поместить таблетку в соответствующий шприц и набрать в него около 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды для предотвращения затрудненного прохождения таблетки через зонд.
  • Встряхивать шприц в течение 2 мин до растворения таблетки.
  • Держа шприц вертикально (наконечником кверху), проверить проходимость наконечника.
  • Присоединить шприц к зонду, удерживая его вертикально.
  • Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником книзу. Быстро ввести 5 10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально для предотвращения закупоривания наконечника).
  • Перевернуть шприц и ввести в зонд еще 5 10 мл жидкости. Повторять процедуру до введения всей жидкости.
  • Для смывания остатков препарата со стенок шприца его следует заполнить 25 мл воды и 5 мл воздуха, встряхнуть, перевернуть и быстро ввести жидкость. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет 
Рефлюкс-эзофагит при ГЭРБ 
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита при ГЭРБ: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный прием в течение 4 нед рекомендуется для пациентов, у которых эзофагит не был излечен или сохраняются его симптомы.
Длительная профилактика рецидива у пациентов с излеченным эзофагитом:20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается на протяжении 4 нед лечения, пациент должен быть повторно обследован. После устранения симптомов заболевания дальнейший контроль достигается приемом препарата в дозе 20 мг 1 раз в сутки. У взрослых можно применять схему по потребности : принимая по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с риском развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после приема НПВП дальнейший контроль симптомов с использованием схемы по потребности не рекомендуется.
Взрослые 
В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori 
Эрадикация Helicobacter pylori, связанная с язвой двенадцатиперстной кишки:20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Противорецидивное лечение у пациентов с пептической язвой, вызванной Helicobacter руlori: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Пациенты, требующие длительного лечения НПВП 
Лечение пептической язвы желудка, обусловленной применением НПВП: рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в сутки, длительность лечения 4 8 нед.
Профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной НПВП, у пациентов группы риска: рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в сутки.
Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения Нексиумом, р-р для инфузий: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Периоду назначения Нексиума для перорального приема должна предшествовать инфузионная терапия Нексиумом в виде инфузии в течение 30 мин с дальнейшей в/в инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч).
Лечение синдрома Золлингера Эллисона:40 мг 2 раза в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально, длительность лечения определяется по клиническим показаниям. Согласно полученным клиническим данным у большинства пациентов может быть достигнут контроль заболевания при приеме 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не нужна. Из-за отсутствия опыта применения Нексиума для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени.Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная доза Нексиума не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.
Дети в возрасте младшие 12 лет. Нексиум не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные относительно такого применения отсутствуют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата; дети в возрасте до 12 лет. Не следует использовать одновременно с атазанавиром.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Не было выявлено дозозависимых эффектов. Побочные явления классифицировались в зависимости от частоты развития: часто ( 1/100, 1/10), нечасто ( 1/1000, 1/100), редко ( 1/10 000, 1/1000) и очень редко ( 1/10 000).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко лейкопения, тромбоцитопения; очень редко агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека и анафилактического шока, лихорадка.
Со стороны метаболизма: нечасто периферические отеки; редко гипонатриемия.
Психические расстройства: нечасто бессонница; редко возбуждение, депрессия, спутанность сознания; очень редко агрессия, галлюцинации.
Со стороны ЦНС: часто головная боль; нечасто слабость, парестезия, сонливость; редко нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: редко нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто головокружение.
Со стороны дыхательной системы: редко бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто сухость во рту; редко стоматит, кандидоз пищеварительного тракта.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто повышение активности печеночных ферментов; редко гепатит с желтухой и без нее; очень редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи: нечасто дерматит, зуд, сыпь; редко алопеция, фотосенсибилизация; очень редко мультиформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко артралгия, миалгия; очень редко мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко интерстициальный нефрит.
Со стороны эндокринной системы: очень редко гинекомастия.

12872

Аптека интернет цен

Весь товар нашей аптеки сертифицирован
Лицензия на розничную продажу медикаментов 
АЕ №193411 от 28.10.2013 г.

Обратная связь

Аптечная справка
(061) 218-55-55
098-218-55-55

099-218-55-55

ПН-ПТ с 08:00 до 19:00
СБ с 08:00 до 17:00

Присоединяйтесь

Наши аптеки Обратная связь