Метилпреднизолон ФС таб. 8 мг №30
Метилпреднизолон ФС таб. 8 мг №30
Фармакодинамика. Метилпреднизолон-ФС — синтетический глюкокортикостероид — аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не проявляет минералокортикоидной активности, что обеспечивает лучшую восприимчивость. Препарат оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, а также обладает противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессантными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессантные свойства метилпреднизолона не связаны с митостатическим действием, а являются результатом угнетения разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.Подобно другим кортикостероидам, метилпреднизолон тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов ИЛ-1 и ИЛ-2 и гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, подавляет высвобождение медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков — липокортинов, проявляющих противоотечную активность.В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Проявляет липолитическую и липогенетическую активность.Фармакокинетика. После приема внутрь метилпреднизолон быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабодиссоциирующие связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится 40–90% препарата. Объем распределения составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты — 20-b-гидроксиметилпреднизолон и 6-a-метилпреднизолон. Метаболиты выводятся в основном с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, меньше — в почках. Клиренс метилпреднизолона составляет 383 л/сут; T1/2 — 165 мин. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.
Показания:
эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников.Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, в том числе ювенильный ревматоидный артрит; остеоартрит; бурсит; анкилозирующий спондилит.Коллагенозы: системная красная волчанка, острый ревматический кардит, системный дерматомиозит (полимиозит), гигантоклеточный артериит.Заболевания кожи:пузырчатка, тяжелые формы псориаза, эксфолиативный дерматит.Аллергические заболевания: контроль тяжелых или аллергических состояний, которые приводят к инвалидности, при которых неэффективна обычная терапия: БА, дерматит (контактный, атопический); сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, медикаментозная аллергия.Заболевания глаз: ирит, иридоциклит, диффузный задний увеити неврит зрительного нерва.Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона.Заболевания органов дыхания: легочной саркоидоз; очаговый или диссеминированный туберкулез легких (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); аспирационный пневмонит.Заболевания крови: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, врожденная эритроидная гипопластическая анемия.Онкологические заболевания: паллиативное лечение лейкемии и лимфомы.Заболевания других органов и систем: рассеянный склероз в фазе обострения,отек мозга, вызванный опухолью мозга (в составе комплексного лечения), туберкулезный менингит, трансплантация органов.
Применение:
препарат принимают внутрь 1 раз в сутки утром. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предполагаемого срока лечения. Как правило, на протяжении нескольких дней необходим прием препарата в высокой начальной дозе, которая в зависимости от заболевания может составлять 4–48 мг/сут. В легких случаях достаточно назначения в низких дозах. Высокие начальные дозы препарата могут быть необходимы при рассеянном склерозе (200 мг/сут), отеке мозга (200–1000 мг/сут), трансплантации органов (до 7 мг/кг/сут).Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, метилпреднизолон необходимо постепенно отменить и назначить другие препараты. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу с небольшими интервалами снижают до минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. В итоге (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достижение минимальной поддерживающей дозы 4–12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки. Для детей рекомендованы более низкие дозы.При продолжительном применении может быть адекватен прием препарата через день.При лечении БА и ХОБЛ вначале метилпреднизолон назначают в дозе 32–40 мг/сут. Затем каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3–4 нед лечения прием таблеток прекращают или переходят на прием ингаляционных ГКС. При тяжелой форме БА, продолжительной терапии минимальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 4–8 мг/сут. При назначении режима дозирования следует соблюдать циркадные ритмы, проведение альтернирующей терапии в большинстве случаев невозможно. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18:00 и 20:00).При остром альвеолите начальная доза для приема в 1-ю неделю составляет 32–40 мг/сут (в 1–2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием.При фиброзе легких начальная доза составляет 24–32 мг/сут в комбинации с азатиоприном или пеницилламином. Далее дозу постепенно снижают до уровня, который определяют индивидуально: 4–8 мг/сут.При саркоидозе начальная доза составляет 32–40 мг/сут в 2 приема, затем переходят на однократный прием препарата и на протяжении 4–6 нед дозу постепенно снижают.При поллинозах, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к терапии антигистаминными препаратами и местными противоаллергическими средствами в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг/сут на протяжении первых 4 дней, затем на протяжении следующих 4 дней дозу снижают до 8 мг/сут. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточен, можно продолжить прием препарата до 2–3 нед в ежедневной дозе 4–8 мг.При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составлять 80–160 мг/сут в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. В дальнейшем дозу быстро снижают так, чтобы общая продолжительность лечения не превышала 2–4 нед. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев.При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40–60 мг/сут. Затем дозу снижают до поддерживающей, прием которой может быть необходим на протяжении нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16–24 мг/сут. При висцеральном ревматизме — до 60 мг/сут. Далее дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг/сут.При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80–160 мг/сут. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 нед от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40–80 мг/сут. Далее дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более продолжительная терапия, следует перейти на альтернирующую терапию.В случае заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4–8 мг/сут. При необходимости объединяют с препаратами минералокортикоидов.