Азиклар таб. п/пл. об. 500 мг №10

Азиклар
Состав: 
действующее вещество: 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг; 
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия лаурилсульфат, пленочное покрытие (гидроксипропилметилцеллюлоза, краситель брилиантовий синий Е133, полиэтиленгликоль) (таблетки по 250 мг) 
лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия лаурилсульфат, пленочное покрытие (гидроксипропилметилцеллюлоза, краситель тартразин Е102, полиэтиленгликоль) (таблетки по 500 мг) 

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A09. 

Клинические характеристики. 
Показания. 
Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами: 
ЛОР-органов (стрептококковый фарингит, тонзиллит, острый средний отит, острый синусит, гайморит); 
дыхательных путей (пневмония, в том числе атипичная, обострение хронического бронхита); 
инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, абсцессы, целлюлит, стрептодермии, стафилодермия);
язва желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacterpylori (обязательно в комбинации с другими лекарственными средствами). 

Противопоказания. 
Повышенная чувствительность к кларитромицину или к любому компоненту препарата или к другим макролидным антибиотикам; одновременное применение с производными спорыньи, цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом и другими макролидами (может приводить к пролонгированию интервала QT и вызывать аритмию, а также желудочковую фибрилляцию и Тorsadesde Рointes. Кларитромицин не назначают пациентам с гипокалиемией (пролонгирование интервала QT). 

Способ применения и дозы. 
Таблетки следует принимать целиком (не измельчать, не жевать), запивая жидкостью. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата, но может слегка замедлять этот процесс. 
Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 250 мг кларитромицина 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 500 мг 2 раза в сутки. 
Обычно курс лечения составляет 7 - 14 дней. Лечение должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения основных симптомов заболевания. 
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется индивидуально для каждого пациента. При остром среднем отите курс лечения может составлять 5 - 6 дней. При лечении инфекций, вызванных M. avium соmplex, суточная доза составляет 1 г, распределенная на 2 приема. 
Эрадикация Helicobacter pylori у взрослых. 
У пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированных сHelicobacter pylori, кларитромицин применяют в дозе 500 мг 2 раза в сутки в сочетании с амоксициллином 1000 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг 2 раза в сутки. Срок лечения - 7 дней. 
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) общая суточная доза должна быть уменьшена наполовину, то есть до 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки при тяжелых инфекциях. 

Побочные реакции. 
Чаще наблюдались такие побочные реакции как диарея, тошнота, изменение вкуса, диспепсия, боль, головная боль. 
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, редко - тромбоцитопения, нейтропения. 
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилаксия, очень редко - синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролизис. 
Психические расстройства: очень редко - возбуждение, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания. 
Со стороны нервной системы: головная боль, очень редко - головокружение, парестезии, судороги. 
Со стороны органа слуха: шум в ушах, очень редко - обратимая потеря слуха. 
Сердечные расстройства: очень редко - желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, трепетание и мерцание желудочков. 
Гастроинтестинальные нарушения: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, обратимые окраски зубов и языка, изменение вкуса (металлический или горький привкус), очень редко - панкреатит, псевдомембранозный колит. 
Гепатобилиарные нарушения: редко - гепатоцеллюлярный и / или холестазний гепатит с желтухой или без нее, дисфункция печени, связанная с ранее отмеченным заболеванием и у пациентов, принимавших одновременно гепатотоксические препараты. 
Мышечно-скелетные нарушения: артралгия, миалгия. 
Со стороны почек: редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. 
Лабораторные показатели: повышение уровня азота мочевины в крови; редко - удлинение протромбинового времени, повышение уровня креатинина в сыворотке, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, билирубина), очень редко - гипогликемия у пациентов, применяющих гипогликемические препараты или инсулин. 

Передозировки. 
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, головная боль, гипокалиемия, гипоксемия. 
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение активированного угля. Соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем. Маловероятно, что гемодиализ или перитонеальный диализ могут повлиять на уровень кларитромицина в сыворотке крови, поэтому проводить эти процедуры не рекомендуется. 
В случае передозировки следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующее симптоматическое лечение. 

Применение в период беременности или кормления грудью. 
Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена. 
Применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кларитромицин выделяется в грудное молоко, поэтому во время лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети. 
Опыт применения препарата детям в возрасте до 6 месяцев отсутствует. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг рекомендуется другая лекарственная форма препарата - суспензия. 

Особенности применения. 
Выводится печенью и почками. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с печеночной недостаточностью, с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени. 
Повышенная чувствительность к кларитромицину может проявляться у пациентов, чувствительных к линкомицину или клиндамицину. Поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью. 
Если во время лечения появилась выраженная диарея, необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита. 
Сообщалось об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, принимавших кларитромицин. 
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелыми заболеваниями сердца, с нарушениями электролитного баланса в анамнезе. В связи с риском пролонгирования интервала QT следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина пациентам с ишемической болезнью сердца, желудочковой аритмией в анамнезе, тяжелой сердечной недостаточностью или при одновременном применении с другими средствами с эффектом пролонгирования интервала QT. 
Длительное или повторное применение кларитромицина может привести к развитию суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами. 
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. 
До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, особенно в начале терапии или при изменении дозирования. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. 
Кларитромицин метаболизируется в печени, где ингибирует активность определенных энзимов системы цитохрома Р450. Соответственно может снижаться метаболизм различных препаратов, которые превращаются с участием этих энзимов (таких как альпразолам, астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид, карбамазепин, гексобарбитал, бромокриптин, вальпроат, рифабутин, варфарин, дигоксин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, метилпреднизолон, хинидин , сильденафил, дизопирамид, фенитоин, циклоспорин, такролимус, зидовудин, теофиллин, винбластин). Это приводит к повышению их концентрации в сыворотке; возможны токсические эффекты. Поэтому необходим клинический контроль, а в случае необходимости - определение концентрации в сыворотке крови этих препаратов. 
Постмаркетинговые исследования показывают, что одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого ерготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. 
Кларитромицин подавляет метаболизм ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к повышению концентраций последних в плазме крови. Редко у пациентов, принимавших кларитромицин вместе с симвастатин, ловастатином или аторвастатином, отмечали развитие рабдомиолиза, поэтому у таких пациентов необходимо контролировать появление миопатии. 
Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная относительно различных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут из-за совместного применения кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450. 
Применение кларитромицина пациентам, которые лечатся варфарином, может вызвать повышение эффектов последнего. Поэтому у таких пациентов необходимо проводить мониторинг протромбинового времени. 
Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируетной желудочковой тахикардии, вызванной одновременным применением кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином необходимо следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови. 
При проведении постмаркетинговых наблюдений сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, принимавших кларитромицин вместе с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, включая потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином. 
Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом может приводить к повышению равновесной концентрации омепразола, однако изменять дозировку не нужно. 
Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (сильденафил, тадалафил и варденафил) при их совместном применении с кларитромицином, вследствие чего может потребоваться уменьшение дозы ингибиторов фосфодиэстеразы. 
Одновременное применение кларитромицина с колхицином, особенно у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек, увеличивает токсичность последнего. Сообщалось о развитии колхициновой токсичности (в том числе с летальным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина. 
При одновременном лечении ритонавиром концентрация кларитромицина в сыворотке крови повышается, поэтому его не следует назначать в дозе более 1 г в сутки. Для пациентов с нарушением функции почек суточную дозу следует снизить на 50% (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) или на 75% (клиренс креатинина 30 мл / мин). 
Возможно также лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, итраконазолом, саквинавиром. 
Кларитромицин не влияет на эффективность пероральных контрацептивов. 

Фармакологические свойства. 
Фармакодинамика. Кларитромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие обусловлено угнетением белкового синтеза за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом чувствительных бактерий. В основном действует бактериостатически, но в отношении отдельных микроорганизмов проявляет бактерицидный эффект. Препарат проявляет высокую специфическую активность в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные угнетающее концентрации для кларитромицина обычно вдвое ниже, чем для эритромицина. 

Кларитромицин активен в отношении таких микроорганизмов: 
резистентность 10%: 
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus груп A, B, C, F, G; 
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Legionella spp; 
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Fusobacterium spp, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile);
внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (trachomatis);

микобактерии -Mycobacteriu mavium, Mycobacterium leprae и все микобактерии, кроме M. tuberculosis. 
резистентность 10%: 
аэробные грамположительные микроорганизмы: 
Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину),Streptococcus pneumonia; 
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: 
Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori; 
резистентные микроорганизмы: 
аэробные грамположительные микроорганизмы: 
Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину или эритромицину), Enterococcus spp. 
Спектр антибактериального действия кларитромицина совпадает с эритромицином, кроме того, он активен в отношении атипичных микобактерий. 
Фармакокинетика. Кларитромицин быстро и эффективно абсорбируется в ЖКТ, главным образом, в тонкой кишке; сохраняет активность в присутствии желудочного сока; применение вместе с едой слегка замедляет абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Биодоступность препарата - примерно 55%. 
Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с участием изофермента CYP3A4 тремя основными способами (деметилирования, гидроксилирования и гидролизом) до 8 метаболитов. Примерно 20% препарата после абсорбции метаболизируется с образованием 14-гидроксикларитромицина, имеющего подобную кларитромицину биологическую активность. 
Кларитромицин и его основной метаболит широко распределяются в тканях и биологических жидкостях организма. Высокие концентрации наблюдаются в слизистой оболочке носа, миндалинах и тканях легких. Концентрация в тканях выше, чем в циркулирующей крови за счет высоких внутриклеточных концентраций; легко проникает в лейкоциты и макрофаги. Также проникает в слизистую желудка. 
Максимальные концентрации кларитромицина в сыворотке крови достигаются через 2-3 часа и составляют 1 - 2 мкг / мл после применения в дозе 250 мг дважды в день и 3-4 мкг / мл после применения в дозе 500 мг дважды в день. Приблизительно 80% препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения возрастает от 2-4 часов после введения 250 мг кларитромицина два раза в день до 5 часов после введения 500 мг препарата дважды в день. Период полувыведения активного 14-гидроксиметаболита колеблется от 5 до 6 часов после введения 250 мг кларитромицина дважды в день. 
На 70 - 80% выводится с фекалиями, примерно 20-30% - с мочой в неизмененном виде. Эта доля увеличивается при повышении дозы препарата. При почечной недостаточности концентрация кларитромицина в плазме повышается, если доза при этом не снижается. 

Фармацевтические характеристики: 
основные физико-химические свойства: 

• таблетки по 250 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета; 
• таблетки по 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. 

Срок годности. 3 года. 

Условия хранения. 
Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке. 
Хранить в недоступном для детей месте. 

Упаковка. 
По 10 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке. 

Категория отпуска. По рецепту.