Физиотенс таб. п/пл. об. 0,2 мг №14

ФИЗИОТЕНС (PHYSIOTENS®)

MOXONIDINUM     C02A C05

Abbott Laboratories GmbH

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 0,2 мг блистер, № 14, № 28, № 98

 Моксонидин 0,2 мг

№ UA/0315/01/01 от 02.09.2013 до 02.09.2018

табл. п/плен. оболочкой 0,3 мг блистер, № 28, № 98

 Моксонидин 0,3 мг

№ UA/0315/01/03 от 02.09.2013 до 02.09.2018

табл. п/плен. оболочкой 0,4 мг блистер, № 14, № 28, № 98

 Моксонидин 0,4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; повидон К25; кросповидон; магния стеарат;
оболочка таблетки: гипромеллоза, этилцеллюлозы водная дисперсия 30%, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

№ UA/0315/01/02 от 02.09.2013 до 02.09.2018

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что место антигипертензивного действия моксонидина — ЦНС. Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолинчувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает АД. 
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством к известным ?2-адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко. 
У человека применение моксонидина приводит к уменьшению ОПСС с последующим снижением АД. Антигипертензивный эффект моксонидина продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II (ААII) вместе с моксонидином у больных АГ с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня АД позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазида и блокатора кальциевых каналов. 
В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 мес по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной АГ, ожирением и инсулинорезистентностью. 
ФармакокинетикаАбсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения Cmax в плазме крови — около 1 ч) и практически полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. 
Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенная in vitro, составляет около 7,2%. 
Биотрансформация. В образцах плазмы крови человека идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет около 1/10 активности моксонидина. 
Выведение. В течение 24-часового периода с мочой экскретируется 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененного соединения и 13% — в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют около 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. T½моксонидина и его метаболита составляет около 2,5 и 5 ч соответственно. 
У больных АГ по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась. 
У лиц пожилого возраста отмечали изменения фармакокинетики, вероятнее всего, из-за сниженного уровня метаболизма и/или несколько большей биодоступности. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми. 
Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой субпопуляции не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации — 30–60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и T½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации >90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и T½примерно в 3 раза выше. У этих больных не выявлено накопления моксонидина после многоразового применения. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин), которые находятся на гемодиализе, AUC в плазме крови и T½примерно в 6 и 4 раз выше соответственно по сравнению с гипертензивными пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью Cmax моксонидина в плазме крови только в 1,5–2 раза выше. 
Основываясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин выводится в незначительной степени. 
Доклинические данные по безопасности. В доклинических данных не выявлено особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности. Исследования на животных показали токсическое воздействие на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Токсическое влияние на эмбриональное развитие отмечено у крыс при дозах ≥9 мг/кг/сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг/кг/сут. В ходе исследований пери- и постнатального развития у крыс отмечали влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥3 мг/кг/сут.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Максимальная суточная доза — 0,6 мг в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента. 
Физиотенс можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. 
Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг/сут для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). 
Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Физиотенс составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Физиотенс противопоказан при:

  • гиперчувствительности к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • брадикардии (в покое <50 уд./мин);
  • AV-блокаде II и III степени;
  • сердечной недостаточности.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее часто побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Выраженность этих симптомов часто уменьшается после первых нескольких недель лечения. 
Ниже приведены сгруппированные по классам систем организма и распределенные по частоте побочные реакции, отмеченные в плацебо-контролируемых клинических исследованиях у 886 пациентов, которые применяли моксонидин: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость; нечасто — обморок*. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию). 
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах. 
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота/рвота/диспепсия. 
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек. 
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в шее. 
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность. 
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения; нечасто — отек. 
*Частота не повышена по сравнению с плацебо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в пострегистрационный период сообщалось о случаях AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимавших моксонидин. Следовательно, нельзя полностью исключить причинную роль моксонидина в задержке AV-проводимости. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов со склонностью к развитию AV-блокады. 
Пациентам с AV-блокадой I степени следует применять моксонидин с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии. Моксонидин нельзя применять у пациентов с AV-блокадой более высокой степени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). 
С осторожностью следует применять моксонидин у пациентов с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен. 
Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин у пациентов с нарушением функции почек, поскольку моксонидин выделяется преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг/сут; дозу можно повысить максимум до 0,4 мг/сут для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0,3 мг/сут для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин), если это клинически показано и препарат переносится хорошо. 
Если Физиотенс применяют в комбинации с блокатором ?-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить блокатор ?-адренорецепторов, а затем через несколько дней — Физиотенс. 
В настоящее время не отмечали проявления эффектов отмены со стороны АД после прекращения приема моксонидина. Однако внезапное прекращение терапии моксонидином не рекомендуется; вместо этого дозу следует постепенно снижать в течение 2 нед. 
Пациентам с единичными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат. 
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводили. Сообщалось о случаях сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий. 
Применение в период беременности или кормления грудью 
Беременность. Соответствующих данных относительно применения моксонидина у беременных нет. Исследования на животных продемонстрировали эмбриотоксический эффект. Возможный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости. 
Кормление грудью. Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином считается абсолютно необходимой, кормление грудью следует прекратить. 
Дети. Физиотенс не рекомендуется для применения у детей из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности препарата в этой группе.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с Физиотенсом не рекомендуется. 
Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. 
Моксонидин умеренно повышает нарушения когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении. 
Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, которые выводятся путем тубулярной экскреции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки. В отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за 1 раз, не приводила к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальную гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость, боль в верхней области живота. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и угнетения дыхания. Основываясь на исследованиях применения высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появления временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии. 
Необходимые меры при передозировке. Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозамещающих р-ров. При появлении брадикардии можно применять атропин. 
Антагонисты ?-адренорецепторов могут уменьшить выраженность или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки Физиотенса по 0,2 мг — хранить при температуре не выше 25 °C, таблетки Физиотенса по 0,3 и 0,4 мг — хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Инструкция по применению: 
7095

Аптека интернет цен

Весь товар нашей аптеки сертифицирован
Лицензия на розничную продажу медикаментов 
АЕ №193411 от 28.10.2013 г.

Обратная связь

Аптечная справка
(061) 218-55-55
098-218-55-55

099-218-55-55

ПН-ПТ с 08:00 до 19:00
СБ с 08:00 до 17:00

Присоединяйтесь

Наши аптеки Обратная связь