Фликсотид небулы 0,5 мг/2 мл 2 мл №10
Фликсотид "Небулы"-GlaxoSmithKline Export (Великобритания)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
сусп. д/инг. 0,5 мг небулы 2 мл, № 10
№ UA/7512/01/02 от 18.12.2007 до 18.12.2012
сусп. д/инг. 2 мг небулы 2 мл, № 10
Флютиказона пропионат 2 мг
Прочие ингредиенты: полисорбат 20, сорбитан монолаурат, натрия фосфат моноосновный дигидрат, натрия фосфат двуосновный безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/7512/01/01 от 18.12.2007 до 18.12.2012
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика. ГКС флютиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляционного применения оказывает выраженное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению выраженности симптоматики и снижению частоты приступов БА.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность флютиказона пропионата для каждого из имеющихся ингаляционных устройств была оценена по данным сравнительных исследований ингаляционной и внутривенной фармакокинетики. У здоровых взрослых добровольцев абсолютная биодоступность составляла для флютиказона пропионата Дискуса 7,8%, для флютиказона пропионата Дискхалера 9,0%, для флютиказона пропионата Эвохалера 10,9% соответственно. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему, вначале быстро, а затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы проглатывается с минимальным системным влиянием в связи с низкой растворимостью флютиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата. В результате этого пероральная биодоступность препарата 1%.
Отмечается линейное нарастание системного действия при повышении ингаляционной дозы препарата. Флютиказона пропионат характеризуется высоким плазматическим клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным Т около 8 ч. Уровень связывания с белками плазмы крови умеренно высокий (91%). Флютиказона пропионат быстро элиминируется из системного кровотока, главным образом путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 CYP 3А4. Почечный клиренс флютиказона пропионата очень незначительный ( 0,2%), из них 5% препарата выводится в виде метаболитов. С осторожностью следует назначать одновременно с ингибиторами CYP 3А4 в связи с потенциальным повышением системного влияния флютиказона пропионата.
Безопасность препарата
Токсикологические исследования показали наличие типичных для сильных ГКС эффектов, но в дозах, во много раз превышающих показанные для терапевтического применения. В опытах по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и наличия тератогенных свойств новых данных не выявлено. Флютиказона пропионат не имеет мутагенной активности in vitroи in vivo. Опыты на животных продемонстрировали отсутствие канцерогеннного потенциала препарата, не имеет также раздражающих и сенсибилизирующих свойств.
ПОКАЗАНИЯ:
Дети и подростки в возрасте старше 16 лет
Профилактическое применение при тяжелой степени БА (больные, которым необходимы ингаляционные или пероральные ГКС в высоких дозах).
Лечение обострения БА.
Дети и подростки в возрасте 4 16 лет
Лечение обострения БА.
ПРИМЕНЕНИЕ:
флютиказона пропионат для небулизации предназначен для пероральных ингаляций, поэтому рекомендуется использовать мундштук. Если необходимо применение лицевой маски, возможна назальная ингаляция.
Препарат Фликсотид Небулы следует назначать в виде аэрозоля из струйного небулайзера. Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, необходимо придерживаться рекомендаций производителя, который выпускает небулайзеры.
Применять Фликсотид Небулы с помощью ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется.
Когда желательно применение малых объемов суспензии или обеспечение доставки препарата на протяжении продолжительного времени, суспензию флютиказона пропионата для небулизации можно развести р-ром натрия хлорида для инъекций непосредственно перед ингаляцией.
Флютиказона пропионат для небулизации не должен вводиться в виде инъекций.
Поскольку большинство небулайзеров действуют на основе постоянного потока, вероятно, небулизированный препарат попадает в окружающую среду. Поэтому Фликсотид Небулы следует применять в хорошо проветриваемых помещениях, особенно в больницах, где несколько пациентов могут пользоваться небулайзерами одновременно.
Дозирование
Взрослые и подростки в возрасте старше 16 лет: 0,5 2,0 мг 2 раза в сутки.
Для лечения приступов БА рекомендуется применять максимальные указанные дозы на протяжении 7 дней после приступа. После этого необходимо пробовать снизить дозу.
Дальнейшее поддержание дозы может быть удобнее при применении дозированного аэрозольного или порошкового ингалятора.
Дети и подростки в возрасте 4 16 лет: 1,0 мг 2 раза в сутки.
Дальнейшее поддержание дозы может быть удобнее при применении дозированного аэрозольного или порошкового ингалятора.
Начальная доза небулизированного флютиказона пропионата должна соответствовать тяжести заболевания. В дальнейшем дозирование должно быть отрегулировано на таком уровне, который дает возможность контролировать заболевание, или снижено до минимальной эффективной дозы в зависимости от индивидуального эффекта.
Больные должны быть предупреждены о том, что лечение ингаляционным флютиказона пропионатом является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно. Максимальное улучшение течения БА может быть достигнуто на протяжении 4 7 дней от начала лечения. Однако было выявлено, что флютиказона пропионат оказывает лечебное действие уже через 24 ч после начала лечения у тех пациентов, которые ранее не применяли ингаляционные ГКС.
В случае снижения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости в их более частом применении, пациент должен обратиться к врачу.
Отдельные группы пациентов. Нет необходимости изменять дозу у пациентов пожилого возраста или лиц с нарушением функции печени или почек.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре до 30 C. Не замораживать, предохранять от прямых солнечных лучей. После раскрытия небулы следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12 ч. Хранить в вертикальном положении.
