Алмирал р-р д/ин. 75 мг - 3 мл №5

Алмирал р-р д/ин. 75 мг - 3 мл №5

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Препарат содержит диклофенак натрия — нестероидное соединение с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клинический ответ, характеризующийся выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и при движении, утренней ригидности и отека суставов, также заметное улучшение функций.
Препарат способен усилить выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15–30 мин.
Диклофенак продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.
При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления препарат быстро облегчает спонтанные боли и боли при движении, а также уменьшает отеки, вызванные воспалениями и ранами.
Лекарственное средство существенно снижает необходимость одновременного применения опиоидных обезболивающих препаратов для снятия послеоперационной боли.
Диклофенак, р-р для инъекций, особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.
ФармакокинетикаАбсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем в/м инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя Cmax в плазме крови, составляющая около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается приблизительно через 20 мин. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.
Если 75 мг диклофенака вводить путем инфузии в течение 2 ч, средняя Cmax в плазме крови составляют около 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Кратковременные инфузии приводят к высшей Cmax в плазме крови, в то время как длительные — к концентрациям, пропорциональным показателю инфузии после 3–4 ч. После инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижается сразу после достижения пиковых уровней.
AUC после в/м или в/в введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения) в случае, когда препарат вводится пероральным или ректальным путем.
Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.
Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где Cmax устанавливается через 2–4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Мнимый T½из синовиальной жидкости составлял 3–6 ч. Через 2 ч после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и сохраняется на высоком уровне в течение 12 ч.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси, -5-гидрокси, 4‘,5-дигидрокси-, и 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенак), большая часть которых превращается в конъюгат глюкуронида. 2 из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±SD). Терминальный T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. 4 из 5 метаболитов, включая 2 активных, также имеют короткий T½ из плазмы крови — 1–3 ч. Один метаболит, 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенак, имеет гораздо более длительный T½ из плазмы крови. Однако он фактически неактивный. Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с калом.
Специальные группы пациентов. Не наблюдалось возрастной зависимости в показателях абсорбции, метаболизма или экскреции препарата. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия приводила к более высокой — на 50% — Cmax в плазме крови, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования не ожидается накопление активного вещества. В условиях клиренса креатинина <10 мл/мин уровни гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц.
Таким образом, метаболиты окончательно выводятся через желчь.
У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у здоровых лиц.

ПОКАЗАНИЯ:

Алмирал для в/м введения предназначен для лечения: воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма; острых приступов подагры; почечной и печеночной колик; боли и отека после травм и операций; тяжелых приступов мигрени.
При в/в инфузии применяется для терапии или профилактики послеоперационной боли.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной, и применять в течение как можно меньшего срока.
Диклофенак, р-р для инъекций, применяют не более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями.
Каждая ампула предназначена только для однократного применения. Р-р должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Содержимое любой неиспользованной ампулы следует утилизировать.
В/м инъекция 
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции нужно выполнять следующие правила.
Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг/сут, вводится путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (к примеру почечной или печеночной колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу 75 мг можно комбинировать с другими формами препарата (например таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг. В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-й день.
В/в инфузия.
Диклофенак, р–р для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.
Непосредственно перед началом инфузии диклофенака, в зависимости от необходимости ее продолжительности, следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы, буферизированных р-ром бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% р–ра или 1 мл 4,2% или соответствующий объем другой концентрации), который взят из только что открытого контейнера; добавить к этому р-ру содержимое 1 ампулы препарата. Использовать можно только прозрачные р-ры. Если в р-ре есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендовано 2 альтернативных режима дозирования диклофенака, р-ра для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг препарата необходимо вводить непрерывно 30 мин — 2 ч. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение 24 ч.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин — 1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/ч до максимальной суточной дозы 150 мг.

Т58941

Аптека интернет цен

Весь товар нашей аптеки сертифицирован
Лицензия на розничную продажу медикаментов 
АЕ №193411 от 28.10.2013 г.

Обратная связь

Аптечная справка
(061) 218-55-55
098-218-55-55

099-218-55-55

ПН-ПТ с 08:00 до 19:00
СБ с 08:00 до 17:00

Присоединяйтесь

Наши аптеки Обратная связь