Левоком таб. 250мг/25мг №100

Левоком
Фармакологические свойства препарата Левоком:

Фармакодинамика. Левоком комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав Левоком табл. 250 мг. + 25 мг. №100 которого входят леводопа метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через ГЭБ, и карбидопа ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга превращается в дофамин, пополняя его дефицит и тем самым уменьшая выраженность симптомов паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанных с болезнью и синдромом Паркинсона.
Однако значительная часть принятой внутрь леводопы превращается в дофамин вне мозга и не проходит через ГЭБ.
Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающее в мозг, и превращается там в дофамин.
Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие по сравнению с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия применяют леводопу в более низких дозах.
Препарат эффективно обеспечивает продолжительный уровень леводопы в плазме крови. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), ускоряющего периферический метаболизм леводопы.

Фармакокинетика.Активные компоненты, входящие в состав Левоком табл. 250 мг. + 25 мг. №100 препарата, подвергаются ряду преобразований. Леводопа хорошо абсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим преобразованиям, основным из которых является декарбоксилирование ее с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выделяются почками. Около 80% леводопы выводится с мочой, в основном в виде дигидроксифенилуксусной и гомованилиновой кислот. Менее 1% выводится в неизмененном виде. T1/2 леводопы из плазмы крови около 1 ч, в присутствии карбидопы T1/2 возрастает до 2 ч.
Карбидопа (альфа-метилдофагидразин) после приема внутрь быстро, но не полностью всасывается в ЖКТ. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Около 50% в неизмененном виде и в виде метаболитов выделяется почками.

Левоком ретард. Левоком ретард является комбинацией ингибитора декарбоксилазы карбидопы и метаболического посредника дофамина леводопы в форме таблеток пролонгированного действия на полимерной основе.
Левоком ретард особенно показан для уменьшения периода заторможенности у пациентов, которых раньше лечили обычной комбинацией леводопы с ингибитором декарбоксилазы и у которых имеются проявления дискинезии и двигательных флюктуаций.
Абсорбция леводопы после применения леводопы/карбидопы 200/50 мг с медленным высвобождением длится более 4 6 ч. Благодаря этому колебания концентрации леводопы в плазме крови отмечают в более узких рамках, чем при применении таблеток леводопы/карбидопы с быстрым высвобождением.
Биодоступность леводопы из таблеток пролонгированного действия (содержащих леводопу/карбидопу) состав Левоком табл. 250 мг. + 25 мг. №100ляет около 70% по сравнению с таблетками в форме с быстрым высвобождением. В связи с этим суточная доза леводопы в таблетках леводопы/карбидопы пролонгированного действия должна быть выше, чем в таблетках с быстрым высвобождением.
Среднее время достижения Cmax в плазме крови для таблеток пролонгированного действия 200/50 мг состав Левоком табл. 250 мг. + 25 мг. №100ляет около 2 ч.
Прием пищи не влияет на абсорбцию леводопы, но снижает биодоступность карбидопы на 50%, а Cmax в плазме крови на 40%. При этом снижение уровня карбидопы в плазме крови не имеет клинического значения.
В присутствии карбидопы леводопа метаболизируется до аминокислот и в меньшей степени до производных катехоламинов.
Все метаболиты выделяются почками.

Показания к применению препарата Левоком:

лечение идиопатической болезни Паркинсона; симптоматический паркинсонизм.

Применение препарата Левоком:

у взрослых внутрь.

левоком. Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента. Для больных, начинающих лечение препаратом, начальная доза состав Левоком табл. 250 мг. + 25 мг. №100ляет 1/2 таблетки 1 2 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают постепенным добавлением по 1/2таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза 
Таблеток левоком 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы).

левоком ретард. Таблетки пролонгированного действия можно делить, однако не следует разжевывать, чтобы сохранить свойства препарата.
Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подобрать для каждого пациента. В процессе подбора дозы за состоянием пациента должен быть установлен постоянный контроль, особенно при возникновении или усилении таких побочных явлений, как тошнота и патологические непроизвольные движения, в частности дискинезия, хорея или дистония. Ранним проявлением передозировки может быть блефароспазм.

Пациенты, ранее не принимавшие препараты леводопы. Рекомендованная начальная доза состав Левоком табл. 250 мг. + 25 мг. №100ляет 1 таблетку пролонгированного действия 2 3 раза в сутки и не должна превышать 3 таблеток (600 мг леводопы) в сутки. Между приемами отдельных доз интервал должен состав Левоком табл. 250 мг. + 25 мг. №100лять не менее 6 ч. Подбор дозы осуществляется с интервалом не менее 2 4 дней. В зависимости от тяжести заболевания оптимальный терапевтический эффект может быть достигнут на протяжении 6 мес лечения.

Рекомендации относительно режима дозирования у пациентов, применяющих препараты леводопы с ингибитором декарбоксилазы с быстрым высвобождением. Между последним приемом леводопы + ингибитор декарбоксилазы и первым приемом Левокома ретард должно пройти не менее 12 ч.
Переход на прием препарата Левоком ретард должен происходить при назначении в дозах, позволяющих повысить суточную дозу леводопы не более чем на 10%, хотя может возникнуть необходимость превышения суточной дозы леводопы по сравнению с предыдущей терапией на 30%.
Интервал между приемами отдельных доз следует увеличить до 4 12 ч. Если суточная доза делится на неравные однократные дозы, рекомендуется принимать минимальную однократную дозу в конце дня.
Рекомендации относительно перехода с приема таблеток леводопы/карбидопы с быстрым высвобождением на таблетки Левоком ретард пролонгированного действия приведены в таблице.

Пациенты, получающие монотерапию леводопой (без ингибитора декарбоксилазы). Между последним приемом леводопы и первым приемом Левокома ретард должно пройти не менее 12 ч. У пациентов с легким и умеренным течением заболевания рекомендованная начальная доза состав Левоком табл. 250 мг. + 25 мг. №100ляет 1 таблетку (200/50 мг) 2 раза в сутки.

Подбор дозы. После определения режима приема препарата доза или частота приема могут быть повышены в зависимости от реакции пациента. Корригируют дозу, повышая суточную на 1/2 таблетки Левокома ретард каждые 2 3 дня до достижения оптимального эффекта.
По сравнению с таблетками леводопы/карбидопы с быстрым высвобождением эффект первой дозы, принятой утром, может быть отсроченным у некоторых пациентов на час.

Поддерживающая доза. Поскольку проявления болезни Паркинсона в процессе лечения могут меняться, рекомендуется регулярная рутинная оценка состояния пациентов. При этом может понадобиться коррекция дозы препарата.

Противопоказания к применению препарата Левоком:

установленная гиперчувствительность к любому компоненту препарата; закрытоугольная глаукома; одновременное лечение ингибиторами МАО (эти препараты необходимо отменить за 2 нед до назначения Левокома); недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Левоком:

при приеме Левокома чаще всего возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина дискинезии (включая хорееподобные), дистонические и другие непроизвольные движения, подергивания мышц и блефароспазм. Эти побочные эффекты исчезают при снижении дозы препарата.
Другие серьезные побочные эффекты изменение психического статуса (включая параноидальные эффекты и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция.
Нечасто отмечают нарушения сердечного ритма, сильное сердцебиение, ортостатическую гипотензию, явления заторможенности и расторможенности, анорексию, тошноту, рвоту, головокружение и сонливость.
Изредка фиксируют желудочно-кишечное кровотечение, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, АГ, флебит, лейкопению, гемолитическую и негемолитическую анемию, тромбоцитопению, агранулоцитоз, загрудинную боль, одышку и парестезии, судороги.
При лечении препаратами леводопы с карбидопой могут отмечать отклонения от нормы показателей различных лабораторных тестов печеночных трансаминаз АлАТ, АсАТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина, положительную реакцию Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче.
Другие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы атаксия, онемение, тремор рук, подергивание мышц, тонический блефароспазм, тризм, активация скрытого синдрома Бернара Горнера; падение, нарушение походки;

Со стороны психики спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, эйфория;

Со стороны жкт ощущение сухости и горечи во рту, изжога языка, сиалорея, дисфагия; приступы икоты, боль в животе, запор, диарея, метеоризм;

Со стороны обмена веществ уменьшение или увеличение массы тела, отеки;

Со стороны кожных покровов приливы крови к лицу, повышенная потливость, кожная сыпь, окраска пота в темный цвет, выпадение волос;

Со стороны мочевыделительной системы задержка мочеиспускания, недержание мочи, окраска мочи в темный цвет, приапизм;

Со стороны органов чувств диплопия, мидриаз, окуломоторный криз;

Прочие осложнения слабость, недомогание, головная боль, охриплость голоса, бруксизм, приливы, диспноэ, злокачественный нейролептический синдром, злокачественная меланома.
Array

Особые указания к применению препарата Левоком:

Левоком не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными препаратами.
Препарат показан пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).
Все больные, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) нуждаются в особом наблюдении врача во время лечения.
Препарат следует осторожно назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями легких, БА, сахарным диабетом, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, пептической язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (в связи с возможностью возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при наличии желудочковой аритмии. Таким пациентам показано наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно во время определения начальной дозы.
Под наблюдением должны находиться больные, у которых во время приема препарата появились гиперкинезы хореоатетоидного типа. Левоком в некоторых случаях может вызвать рецидив гиперкинезов, который может быть следствием повышения уровня дофамина в головном мозгу, в таком случае необходимо снижение дозы препарата. При необходимости назначения психотропных препаратов следует учитывать возможность снижения при этом противопаркинсонического эффекта Левокома. У больных с хронической открытоугольной глаукомой при приеме препарата требуется систематический офтальмологический контроль.
В случае необходимости проведения операции под наркозом прием Левокома накануне отменяют и возобновляют после операции, как только пациент сможет принимать препарат перорально.
При отмене препарата дозу снижают постепенно, тщательно наблюдая за состоянием пациента.
В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения. Препараты леводопы с карбидопой могут вызывать ложноположительную реакцию на наличие кетоновых тел в моче, а также отклонение в результатах различных лабораторных показателей печеночных проб, ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубина, в пробе на наличие крови в моче и реакции Кумбса. Ложноположительные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Для предотвращения возникновения отрицательных реакций у детей следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении приема препарата, учитывая необходимость его приема для матери.

Дети. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость, дискинезия), наблюдающиеся при лечении Левокомом, влияют на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия препарата Левоком:

следует быть осторожными при одновременном применении Левокома с нижеприведенными лекарственными средствами.

Антигипертензивные препараты. При применении леводопы/карбидопы с некоторыми антигипертензивными препаратами возможно развитие симптоматических ортостатических нарушений, поэтому в процессе подбора дозы Левокома необходима коррекция доз сопутствующих антигипертензивных препаратов.

Антидепрессанты. Изредка при одновременном применении леводопы/карбидопы и трициклических антидепрессантов могут возникать такие побочные эффекты, как АГ и дискинезия.

Антихолинергические средства. Левоком можно применять с антихолинергическими средствами, имеющими синергическое действие с леводопой относительно снижения тремора. Однако их общее применение может усиливать непроизвольные двигательные нарушения. Антихолинергические средства могут усиливать эффекты леводопы за счет замедленной абсорбции. В таких случаях необходима коррекция дозы леводопы/карбидопы.

Другие противопаркинсонические средства. С Левокомом можно применять антихолинергические средства, антагонисты дофамина, амантадин. При этом если эти средства назначают дополнительно к терапии Левокомом, может возникнуть необходимость в коррекции доз указанных средств.
Общее применение селегелина с леводопой/карбидопой может провоцировать тяжелые ортостатические нарушения.

Другие лекарственные препараты. Поскольку карбидопа предотвращает уменьшение выраженности эффектов леводопы, вызванных применением пиридоксина (витамина В6), Левоком можно применять у пациентов, дополнительно получающих пиридоксин.
Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за 2 нед до приема левокома.
Антагонисты дофаминовых D2-рецепторов (например фенотиазины, бутирофеноны, рисперидон), бензодиазепины и противотуберкулезные средства могут снижать терапевтический эффект леводопы.
Положительное влияние леводопы при болезни Паркинсона может быть снижено при одновременном применении с фенитоином и папаверином. В этих случаях нужен тщательный контроль со стороны врача в связи с возможностью снижения эффективности лечения.
Общее применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы/карбидопы может повышать биодоступность карбидопы.
Амантадин выявляет синергическое действие с леводопой и может усиливать побочные эффекты леводопы. В связи с этим может быть необходима коррекция дозы леводопы/карбидопы.
Метоклопрамид ускоряет опорожнение желудка и может повышать биодоступность Левокома.
Симпатомиметики могут потенцировать побочные эффекты леводопы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Применение сульфата железа и леводопы/карбидопы может снижать абсорбцию леводопы.
Поскольку леводопа конкурирует с отдельными аминокислотами, абсорбция леводопы может нарушаться у некоторых пациентов, находящихся на обогащенной белками диете.

Передозировка препаратом Левоком:

Симптомы: ранние признаки подергивание мышц, блефароспазм; АГ, повышение ЧСС, ухудшение аппетита; спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок. Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей; при появлении аритмии применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина гидрохлорида неэффективно.

Условия хранения препарата Левоком:

хранить при температуре не выше 25 C.