Грипаут таб. №4

ГРИПАУТ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ГРИПАУТ
табл., № 4, № 10

Парацетамол 500 мг
Хлорфенамина малеат 2 мг
Фенилэфрина гидрохлорид 5 мг
Кофеин 15 мг
№ UA/9253/01/01 от 17.12.2008 до 17.12.2013

ГРИПАУТ БЕЙБИ
сироп фл. 60 мл

сироп фл. 100 мл

Парацетамол 125 мг/5 мл
Хлорфенамина малеат 1 мг/5 мл
Фенилэфрина гидрохлорид 2,5 мг/5 мл
Натрия цитрат 60 мг/5 мл
№ UA/10809/01/01 от 21.07.2010 до 21.07.2015

ГРИПАУТ ХОТМИКС
пор. д/п р-ра д/перор. прим. пакетик 5 г, со вкусом апельсина, № 5

№ UA/1483/01/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014

пор. д/п р-ра д/перор. прим. пакетик 5 г, со вкусом лимона, № 5

Парацетамол 750 мг
Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
Кислота аскорбиновая 60 мг
№ UA/3879/01/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014

ГРИПАУТ-ЭКСТРА ТАБЛЕТКИ
табл. блистер, № 10

Парацетамол 500 мг
Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
Хлорфенамина малеат 2 мг
Кофеин 30 мг
№ UA/1190/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакокинетика 
Парацетамол блокирует ЦОГ, что приводит к прекращению синтеза простагландинов, оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие. 
Хлорфенамин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Оказывает антиаллергическое и противоотечное действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет отек и гиперемию слизистой оболочки носа, уменьшает выраженность симптомов аллергического ринита, облегчает дыхание.
Фенилэфрина гидрохлорид — стимулятор преимущественно ?1-адренорецепторов. Оказывает сосудосуживающий эффект, главным образом в отношении сосудов верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизеобразование и таким образом способствует устранению заложенности носа. 
Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, снижает чувство усталости и сонливость, повышает физическую и умственную работоспособность.
Аскорбиновая кислота необходима для синтеза стероидных гормонов и проколлагена. Она регулирует проницаемость стенки сосудов, свертываемость крови, стимулирует процессы регенерации. Аскорбиновая кислота способствует активации иммунной системы, восполняет повышенную потребность в витамине С при гриппе и ОРВИ, усиливает защитные механизмы организма.
Фармакодинамика 
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в крови достигается через 10–60 мин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы крови. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы печени. Около 80–85% парацетамола в организме подвергается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. T½ составляет 1–3 ч. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшими количествами парацетамол-сульфата, меркаптата и в неизменном виде.
Фенилэфрин неравномерно абсорбируется в ЖКТ и легко метаболизируется. После приема внутрь его действие проявляется через 15–20 мин и сохраняется течение 2–4 ч. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечника при абсорбции и в печени. Менее 16% дозы выводится в неизмененном виде вместе с метаболитами с мочой.
Хлорфенирамин абсорбируется относительно медленно ЖКТ, Сmax в плазме крови достигается через 2,5–6 ч после приема внутрь. Биодоступность — 25–50%. Хлорфенирамин подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы крови. T½ колеблется от 2 до 43 ч. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проникает через ГЭБ. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметилхлорфенирамин. Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой на протяжении 4–6 ч. У детей отмечают быструю и более значительную абсорбцию, более быстрый клиренс и более короткий T½.
Кофеин хорошо абсорбируется после перорального применения. Сmax в плазме крови достигается через 15–45 мин. Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко преодолевает плацентарный барьер и ГЭБ. Около 17–36% дозы связывается с белками плазмы крови. Метаболизм кофеина связан с изоферментом 1А2 цитохрома Р450. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени до 1-метилуровой кислоты и 7-метилксантина. T½ составляет около 3 ч. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизмененном виде.
Аскорбиновая кислота быстро и почти полностью (70–90% дозы) всасывается после приема внутрь. Равномерно распределяется в тканях организма, легко проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Около 25% аскорбиновой кислоты связывается с белками плазмы крови. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Небольшое количество витамина С метаболизируется до неактивных компонентов, таких как дисульфат аскорбиновой кислоты и щавелевая кислота. Продукты метаболизма и небольшое количество неизмененного вещества выводятся почками.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение ОРВИ и гриппа, которые сопровождаются головной болью, миалгией, лихорадкой, слезотечением, ринитом, заложенностью носа.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Грипаут 
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 4 таблеток.
Курс лечения — не более 5 сут.
Грипаут Бейби 
Принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.
Дети в возрасте 6–12 лет: 10 мл 3 раза в сутки (мерная крышечка прилагается). Интервал между приемами должен быть не менее 4–6 ч. Длительность лечения — 3 дня.
Грипаут Хотмикс 
Принимают внутрь по 1 пакетику до 4 раз в сутки с интервалом 4–6 ч. Перед применением содержимое 1 пакетика растворяют в стакане горячей воды. Длительность применения составляет не более 5 дней.
Грипаут–Экстра Таблетки 
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 2 таблетки до 4 раз в сутки, 6–12 лет — 1 таблетка до 4 раз в сутки с интервалом 4–6 ч. Курс лечения — не более 5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, кардиоваскулярные нарушения (тахикардия, АГ), глаукома, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет, нарушения функции печени и/или почек (печеночная и почечная недостаточность), врожденная гипербилирубинемия (синдром Жильбера, Дубина — Джонсона, Ротора), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения, повышенная возбудимость, эпилепсия, выраженный атеросклероз, лица пожилого возраста, ИБС, закрытоугольная глаукома, БА, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гипертиреоз, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет тяжелой степени, одновременное применение ингибиторов МАО. Грипаут–Экстра Таблетки и Грипаут Бейби противопоказаны детям в возрасте до 6 лет. Грипаут и Грипаут Хотмикс противопоказаны детям в возрасте до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат хорошо переносится, однако у некоторых больных возможно проявление побочных эффектов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме в высоких дозах): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, нарушение сна, беспокойство, головная боль, чувство страха, раздражительность, бессонница, спутанность сознания, психотические состояния, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в эпигастрии, гиперсаливация, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в высоких дозах — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме в высоких дозах) — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), болезненное мочеиспускание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, тахикардия.
Другие: общая слабость, повышенное потоотделение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и препаратами, содержащими парацетамол и фенилэфрин. Препарат с осторожностью назначают при АГ, лицам с заболеваниями сердца, при атеросклерозе церебральных сосудов, заболеваниях почек и печени. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Грипаут Хотмикс содержит сахар в количестве 2895,92 мг в 1 пакетике, поэтому больным сахарным диабетом следует применять препарат с осторожностью. Грипаут Бейби применяют не более 3 дней (при длительном применении препарата возможно поражение печени, почек и системы кроветворения). Если признаки заболевания сохраняются или увеличивается их выраженность, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан.
Дети. Грипаут–Экстра Таблетки и Грипаут Бейби применяют у детей в возрасте старше 6 лет. Грипаут и Грипаут Хотмикс применяют у детей в возрасте старше 12 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. 
Во время лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также при употреблении алкоголя возможно увеличение Т½ парацетамола. Длительный прием противосудорожных препаратов может снижать активность парацетамола. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. При одновременном применении фенилэфрина гидрохлорида с атропином могут отмечать тахикардию.
Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, повышает ?-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Парацетамол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты снижают жаропонижающий эффект препарата. При одновременном применении с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином, индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. При одновременном применении парацетамола с зидовудином повышается токсичность обоих препаратов, часто отмечается гранулоцитопения.
Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект. Фенилэфрин снижает эффективность блокаторов ?-адренорецепторов и антигипертензивных препаратов. Одновременное применение ингибиторов МАО потенцирует эффекты фенилэфрина.
Аскорбиновая кислота усиливает всасывание пенициллина, уменьшает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с салицилатами увеличивается риск развития кристаллурии.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС повышают риск развития глаукомы.
Алкоголь снижает терапевтическое действие парацетамола, а также может привести к развитию острого панкреатита.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожных покровов, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.
Симптомы поражения печени отмечают через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях — с летальным исходом. ОПН с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечали также сердечную аритмию. Поражение печени возможно у взрослых при приеме в дозе ≥10 г парацетамола, и у детей, которые приняли >150 мг/кг.
В случае передозировки могут отмечать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение ритма сердца, тахикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, судороги.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля, симптоматическая терапия. Применение метионина перорально или ацетилцистеина в/в эффективно в течение 48 ч после передозировки. Необходимо также назначить поддерживающую терапию. При необходимости применяют блокаторы ?-адренорецепторов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С; Грипаут — при температуре 15–25 °С.