Новокаин д/ин 2% - 2 мл №10

Общая характеристика

• Международное и химическое названия: procaine; 2-(диэтиламино) этил-4-аминобензоата гидрохлорид;
• Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость; 
• Состав: 1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг или 20 мг;вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска
Раствор для инъекций

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02. 

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие. 
Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. 
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги.
Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5 1 ч). 
По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. 
При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
 

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30 50 с, в неонатальном периоде 54 114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы.Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Показания к применению
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; циркуляторная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишиалгии. Потенцирование действия средств для наркоза при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т. ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). В составе комплексной терапии ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза).

Способ применения и дозы

• Новокаинприменяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 0,5% раствор, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 0,25% растворы, для проводниковой анестезии 1 2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии. 
• При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0,125% или 0,25%) растворы Новокаин перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.
• Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида.
• При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста больного.
• Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной 20 25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином.
• При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50 80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде 30 100 мл 0,25% раствора. 
• Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10 15 мл 0,5% раствора.
• Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют Новокаин 0,5% внутрикожно. 
• Для лечения ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю, курс 12 инъекций, перерыв 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0,25% раствор по 2 4 мл 4 5 раз в сутки.
• Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении 0,1 г, внутривенном 0,05 г; максимальные суточные дозы при обоих путях введения 0,1 г.
• Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны.
• Новокаин-Здоровье применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия. 

Побочное действие
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны системы крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.

Противопоказания
Индивидуальная чувствительность

Передозировка
Возможна только при применении Новокаина в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, тремор, судороги, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. 
Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15 20 с, их купируют внутривенным введением тиопентала (100 150 мг) или диазепама (5 20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15 30 мг).
В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Особенности применения
Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. 
При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2 5 мл раствора Новокаина).
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы 5 мл на инъекцию.
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (кормления грудью)
Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.
В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При внутривенном введении прокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (т. к. оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (тормозят его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности

3 года

Условия отпуска
По рецепту