Лофлатил таб. п/об. №100

ЛОФЛАТИЛ

Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.     A07D A53

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о блистер, № 10, № 100

Лоперамида гидрохлорид

2 мг

Симетикон

125 мг

Прочие ингредиенты: алюминия магния силикат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, повидон К30, opadry II yellow 85G52482, полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид желтый (Е172).

№  UA/7643/01/01 от 20.04.2011 до 20.04.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, замедлению продвижения содержимого кишечника и усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера, что предотвращает недержание кала и уменьшает количество позывов к дефекации.
Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением, имеющим пеногасительные свойства, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.
Т_½ Лофлатила у человека в среднем равен 10,8 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. В результате интенсивного метаболизма первого прохождения в плазме крови присутствуют очень низкие концентрации неизмененного лоперамида. Метаболиты лоперамида экскретируются преимущественно с калом. Симетикон вообще не абсорбируется из ЖКТ.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение острой диареи, которая сопровождается абдоминальным дискомфортом, включая вздутие, спастическую боль и метеоризм.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые 
Начальная доза составляет 2 таблетки однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения — не более 2 сут.
Дети в возрасте старше 12 лет 
Начальная доза — 1 таблетка однократно, в дальнейшем — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Длительность применения — не более 2 сут.
Пациенты пожилого возраста 
При лечении больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек 
Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени 
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, им следует назначать Лофлатил с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Запор, кишечная непроходимость. Пациенты с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, недостаточностью лактазы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Лофлатил не применяют для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;
• острым язвенным колитом;
• псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке.

Лофлатил вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ниже приведены побочные реакции, классифицированные таким образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; очень редко — крапивница, зуд; отдельные сообщения — ангионевротический отек, буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — изменение вкусового ощущения, сухость во рту, тошнота; редко — запор; очень редко — мегаколон (включая токсический мегаколон), кишечная непроходимость, боль в животе, рвота, вздутие живота, диспепсия, метеоризм.
Со стороны нервной системы: редко — сонливость; очень редко — головокружение, угнетение сознания, депрессия, головная боль, тремор, чувство усталости.
Со стороны мочевыделительной системы: отдельные сообщения — задержка мочи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
В случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 ч прием препарата Лофлатил необходимо отменить и обратиться к врачу с целью уточнения диагноза.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лофлатил при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при терапии лоперамида гидрохлоридом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, у них Лофлатил следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Больные с нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Лекарственные средства, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Лофлатил не следует применять тогда, когда необходимо избегать подавления перистальтики. Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения лоперамида и симетикона в период беременности ограничен, поэтому препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Незначительное количество лоперамида было выявлено в грудном молоке, поэтому применение Лофлатила в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Дети. Применяют у детей в возрасте старше 12 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нет информации о существовании клинически значимого взаимодействия лоперамида гидрохлорида или симетикона с другими лекарственными средствами.
Сообщалось о случаях взаимодействия с препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, имеющие угнетающее действие на ЦНС, не применять одновременно с приемом Лофлатила у детей.
Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (2–8 мг) неизвестна.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: при передозировке (включая передозировку, обусловленную нарушением функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи. В детском возрасте подавление ЦНС может возникать чаще.
Лечение. При возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести как антидот налоксон. Поскольку Т_½ лоперамида больше, чем Т_½налоксона (1–3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Необходим круглосуточный мониторинг функции дыхания. За состоянием пациента необходимо внимательно наблюдать не менее 48 ч для выявления возможного угнетения ЦНС.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.