Диаформин SR таб. 500 мг №60
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию, не приводит к ее развитию. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует тремя путями: угнетает синтез глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Выявляет положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема таблетки с пролонгированным высвобождением метформин всасывается медленнее, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением: Tmax (время достижения Сmax препарата) составляет 7 ч (тогда как Tmax для таблетки немедленного высвобождения — 2,5 ч). В равновесном состоянии Cmax и AUC повышаются непропорционально введенной дозе. Внутрииндивидуальная вариабельность показателей Cmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сравнима с таковыми метформина с немедленным высвобождением. При приеме натощак таблеток с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30%, а Cmax и Tmax остаются неизменными. Состав пищи не влияет на всасывание метформина с пролонгированным высвобождением. После многократного приема метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением кумуляции препарата не отмечено.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже такового в плазме; достигаются они почти одновременно. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63–276 л.
Метаболизм. Метформин в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не выявлены.
Выведение. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т½ составляет около 6,5 ч.
При нарушении функции почек почечный клиренс препарата уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается Т½ и уровень метформина в плазме крови.
ПОКАЗАНИЯ:
сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами, или в сочетании с инсулином.
ПРИМЕНЕНИЕ:
таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами. Рекомендуемая начальная доза — 500 мг/сут.
Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендуемая доза — 2000 мг/сут.
Дозу препарата следует принимать 1 раз в сутки во время еды вечером, повышая на 500 мг каждые 10–15 дней до 2000 мг. Если необходимого уровня гликемии невозможно достичь при применении Диаформина SR в максимальной дозе 2000 мг, которую принимает пациент 1 раз в сутки, дозу можно разделить на 2 приема (1 раз утром и 1 раз вечером во время еды). Если необходимого уровня гликемии не достигнуто, можно применять Диаформин SR в максимальной рекомендованной дозе 3000 мг/сут.
Для пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза Диаформина SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с быстрым высвобождением.
В случае перехода на препарат Диаформин SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, необходимо прекратить прием другого противодиабетического препарата.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза Диаформина SR составляет 500 мг/сут во время еды вечером, тогда как дозу инсулина необходимо подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).