брексин таб. 20 мг №10

брексин таб. 20 мг №10

 

Склад

діюча речовина: piroxicam;

1 таблетка містить піроксикаму-бетадексу 191,2 мг, що еквівалентно 20 мг піроксикаму;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; натрію крохмаль-гліколят (тип А); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний водний; кросповідон.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТХ M01A C01.

Клінічні характеристики. Показання. Симптоматичне лікування: - остеоартриту; - ревматоїдного артриту; - хвороби Бехтєрєва (анкілозуючого спондилоартриту). Через профіль безпеки піроксикам не є засобом першого вибору, якщо показане застосування інших нестероїдних протиревматичних засобів. Рішення щодо призначення піроксикаму повинно базуватися на оцінці індивідуального загального ризику для пацієнта. Оскільки постійна ефективна концентрація піроксикаму досягається тільки через 5-10 днів після початку прийому звичайної добової дози, цей лікарський засіб не застосовують як стартову терапію лікування захворювань, для яких потрібний швидкий початок дії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних та протиревма-тичних засобів (перехресна чутливість), у яких останнє викликало прояви астми, кропив’янки, риніту, або набряку Квінке.

• Підвищена чутливість до активної речовини або до допоміжних речовин, попередніх шкірних реакціях (незалежно від ступеня тяжкості) у відповідь на застосування піроксикаму та інших нестероїдних протизапальних та протиревматичних засобів (НППЗ), інших лікарських засобів.

• Наявність в анамнезі шлунково-кишкових виразок, кровотеч та перфорацій.

• Шлунково-кишкові розлади, які призводять до кровотечі, такі як неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, рак шлунково-кишкового тракту або дивертикуліт в анамнезі.

• Виразка у стадії загострення, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкова кровотеча.

• Одночасне застосування з іншими НППЗ, включаючи селективні ЦОГ-2 інгібітори і ацетилсаліцилову кислоту у болезаспокійливих дозах.

• Одночасне застосування з антикоагулянтами.

• Попередні серйозні алергічні реакції будь-якого типу на лікарські засоби, особливо шкірні реакції, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

• Порушення кровотворення.

• Геморагічний діатез.

• Цереброваскулярні або інші види активної кровотечі.

• Тяжка ниркова та печінкова недостатність.

• Тяжка серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози

Таблетки необхідно ковтати не розжовуючи, під час або одразу після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим. Максимальна рекомендована добова доза становить 20 мг. Рекомендується у якості початкової дози і в якості підтримуючої дози приймати 20 мг 1 раз на добу. Рекомендована доза може бути знижена до 10 мг (половина таблетки), залежно від ефекту лікування. Таблетки підлягають розподілу для індивідуального підбору дози. Побічні реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Користь лікування та переносимість лікарського препарату слід визначати протягом 14 днів. Якщо тривале лікування вважається за необхідне, цю переоцінку слід проводити частіше. При призначенні піроксикаму слід враховувати, що застосування піроксикаму спричиняє ризик шлунково-кишкових ускладнень, тому слід розглянути можливість комбінованого призначення гастропротективних препаратів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонного насоса), особливо пацієнтам літнього віку.

Пацієнти літнього віку (особи віком від 65 років).

У зв’язку з підвищеним ризиком побічних реакцій пацієнтам літнього віку слід перебувати під постійним наглядом лікаря. Пацієнтам віком від 70 років, дози і тривалість курсу лікування потрібно скоротити. Не застосовувати пацієнтам віком від 80 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Не слід зменшувати дози для пацієнтів з легким та помірним ступенем порушення функції нирок. Піроксикам протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Не слід зменшувати дози для пацієнтів з легким та помірним ступенем порушення функції печінки. Піроксикам протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки.

Побічні реакції

Нижче наведені побічні реакції систематизовані за органами та системами залежно від частоти проявів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000) та дуже рідко (<1/10000), невідомо (не може бути оцінена з наявних даних).

З боку серцево-судинної системи. Нечасто: гіпертонія, серцебиття, тахікардія.

Рідко: шок, гостра серцева недостатність. Дуже рідко: інфаркт міокарда.

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи.

Нечасто: зниження рівня гемоглобіну, гематокриту без видимої шлунково-кишкової кровотечі, анемія, в тому числі апластична і гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, панмієлопатія.

Дуже рідко: тривалість і сила кровотечі можуть бути подовжені.

З боку нервової системи та психічні розлади.

Нечасто: головні болі, запаморочення і втома, сонливість, обнубіляція, лихоманка, парестезія. Рідко: судоми.

З боку органів зору. Невідомо: подразнення очей, набряк очей, порушення зору (затуманення зору).

З боку органів слуху та порушення системи лабіринту.

Часто: шум у вухах. Нечасто: слухові розлади, глухота.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часто: печія, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор і незначна шлун-ково-кишкова втрата крові, що у виняткових випадках може призвести до анемії. Часто: анорексія або підвищення апетиту, відрижка, диспепсія, порушення травлення, шлун-ково-кишкові виразки, в деяких випадках з кровотечею і перфорація, виразковий стоматит, гастрит, загострення коліту та хвороби Крона.

Нечасто: мелена (випорожнення чорного кольору), блювання з домішками крові, виразки з сильною кровотечею, можливо до перфорації.

Дуже рідко: панкреатит, езофагіт, абдомінальні болі, такі як неспецифічна кровотеча, у деяких випадках навіть виразковий коліт.

З боку нирок та сечовивідної системи.

Часто: затримка рідини, підвищення концентрації сечовини в крові.

Нечасто: набряки, зокрема у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або нирковою недостатністю; підвищення рівня креатиніну; ниркова недостатність; нефротичний синдром; інтерстиціальний нефрит; азотемія; дизурія; полакіурія; поліурія; гематурія. Рідко: гостра ниркова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Часто: екзема, свербіж шкіри, гіпергідроз.

Нечасто: фоточутливість шкіри, що супроводжується свербежем, почервонінням; алергічний набряк.

Рідко: алопеція, оніхолізис, порушення росту нігтів.

Дуже рідко: бульозні реакції шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідерм-мальний некроліз (синдром Лайєлла), лущення шкіри, мультиформна ерітема.

З боку метаболізму і харчування:

Нечасто: зміни концентрації глюкози в крові.

Інфекції та інвазії.

Дуже рідко: можливе загострення інфекції на основі запалення (розвиток некротичного фас-циїту), у зв’язку з тимчасовим системним застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. Це могло бути пов’язано з ефективністю дії НППЗ.

З боку судин. Рідко: васкуліт.

Дуже рідко: шкірні кровотечі (пурпура Шенляйна-Геноха), кровотечі з порожнини рота і слизових оболонок порожнини рота.

Загальні порушення.

Нечасто: зміни маси, загальні нездужання, грипоподібні симптоми (відчуття ознобу, болю у м’язах).

З боку імунної системи.

Нечасто: алергічні реакції (бронхіальні спазми, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, кропив’янка, набряк Квінке).

Рідко: задишка, поява антинуклеарних антитіл у крові, загострення колагенозів, сироваткова хвороба.

Дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості.

З боку гепатобіліарної системи.

Часто: підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, холестатичний синдром, гепатит.

Нечасто: жовтяниця.

Дуже рідко: токсична печінкова недостатність.

Психічні розлади.

Нечасто: безсоння, патологічні сни, депресія, зміни настрою, дратівливість, нервозність, галюцинації, збудження, сплутаність свідомості.

Пацієнтів необхідно проінформувати, що при появі ознак серйозних небажаних ефектів вони повинні негайно припинити прийом препарату і звернутися за консультацією до лікаря.

Це стосується таких симптомів:

• дискомфорт у животі, печія або болі в животі;

• блювання кров’ю або блювання, що нагадує кавову гущу;

• забарвлення калу у чорний колір або наявність крові у сечі;

• шкірні реакції, такі як висип або свербіж, лущення шкіри;

• утруднене дихання, розлад дихання або задишка, набряки у ділянці голови;

• забарвлення шкіри і білків очей у жовтий колір;

• важке відчуття наповнення шлунка при втраті апетиту;

• стійкі болі у горлі, виразки у роті, слабкість або лихоманка;

• кровотечі з носу, шкірні кровотечі;

• набряки на обличчі, на стопах або ногах;

• зниження діурезу з утворенням набряків, втома;

• сильні головні болі або ригідність потиличних м’язів;

• біль у грудях;

• сплутаність свідомості.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Піроксикам належить до НППЗ групи оксикамів, ефективна дія яких заснована насамперед на гальмуванні синтезу простагландинів. Піроксикам має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. β-циклодекстрин, циклічний, невідновлений, розчинний у воді олігосахарид, який продукується шляхом ферментативного гідролізу крохмалю. Завдяки своїй хімічній структурі бетадекс (β-циклодекстрин) може утворювати комплекси включення «молекулярна інкапсуляція» з різними лікарськими засобами, тим самим покращуючи деякі їх властивості, такі як розчинність, стабільність і біодоступність. Брексін® ‒ піроксикам у вигляді комплексу з β-циклодекстрином (піроксикам-β-циклодекстрин) у молярному співвідношенні 1:2.5. Брексін® дуже легко розчиняється у воді, і швидше та повною мірою всмоктується, ніж чистий піроксикам після перорального прийому, і, отже, призводить до швидшого початку його ефективної дії та більшої толерантності шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика. Абсорбція та розподіл. Піроксикам-β-циклодекстрин розпадається пресистемно і тільки вільний піроксикам, а не комплекс або β-циклодекстрин, розсмоктується. Розширена біодоступність призводить до швидкого росту піроксикаму у плазмі рівня, а максимальне значення досягається раніше (приблизно через 30-60 хвилин). Метаболізм та виведення. Період напіввиведення становить 50 (30-60) годин. Виведення із сечею основних метаболітів (5-гідрокси-піроксикам) становить більш ніж 120 годин, що відповідає приблизно 10 % від введеної дози. У випадках печінкової недостатності слід очікувати підвищений рівень піроксикаму у плазмі крові. Після зниження максимальної добової дози для дорослих від 40 мг до 20 мг, використання для дітей не рекомендоване через відсутність нових фармакокінетичних даних. Протипоказання в цій віковій групі дає додатковий висновок, що доза не може бути застосована при розрахунку на вагу тіла у цій лікарській формі.

Фармацевтичні характеристики. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки блідо-жовтого кольору, шестикутні, з глибокою лінією розлому посередині.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С, в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. 1, 2 або 3 блістери разом із інструкцією для медичного застосування у пачці з картону пакувального.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

К’єзі Фармацеутиці С.п.А., Італія/Chiesi Farmaceutici S.p.A., Italy

Місцезнаходження

Віа Палермо, 26/А, 43122, Парма, Італія/Via Palermo, 26/A, 43122, Parma, Italy.

Заявник

К’єзі Фармас’ютікелз ГмбХ, Австрія/Chiesi Pharmaceuticals GmbH, Austria.