Солу-медрол пор. д/ин. р-ль 40 мг-1мл №1

Солу-медрол-Pfizer Inc. (США)

Действующее вещество:МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
Английское название:Solu-medrol Украинское название:Солу-медрол ATC классификация:H02AB04
Фармакологические свойства
инъекционная форма синтетического ГКС метилпреднизолона, предназначенная для в/м и в/в введения. При растворении образует водный р-р высокой концентрации, предназначенный в первую очередь для применения при патологических состояниях, при которых необходим быстрый и выраженный эффект. Метилпреднизолон оказывает выраженное противовоспалительное, иммуносупрессивное и противоаллергическое действие.
ГКС диффундируют через клеточную мембрану и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в ядро клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных белковых ферментов, чем и обусловлено многогранное действие ГКС при их системном применении. ГКС оказывают влияние на воспалительные и иммунные процессы, на метаболизм углеводов, белков и жиров. На противовоспалительной, иммуносупрессивной и противоаллергической активности ГКС основано их применение в терапевтической практике. Благодаря этим свойствам достигаются следующие эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток вокруг очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; торможение фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений.
Метилпреднизолон в дозе 4 мг оказывает такое же противовоспалительное действие, как и гидрокортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон имеет незначительную минералокортикоидную активность (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). Метилпреднизолон оказывает выраженное влияние на белковый и углеводный обмен. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется после того, как концентрация их в сыворотке крови становится ниже максимальной; этот факт свидетельствует о том, что большинство эффектов препарата являются скорее результатом изменения активности ферментов, а не следствием прямого действия.
Метилпреднизолон натрия сукцинат in vivo быстро гидролизируется под действием холинестераз с образованием свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии в дозе 30 мг/кг на протяжении 20 мин или в дозе 1 г на протяжении 30 60 мин, максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл) достигается приблизительно через 15 мин. После в/в болюсного введения метилпреднизолона в дозе 40 мг его максимальная концентрация в плазме крови (42 47 мкг/100 мл) достигается примерно через 25 мин. При в/м введении метилпреднизолона в дозе 40 мг его максимальная концентрация в плазме крови (34 мкг/100 мл) достигается через 120 мин. При в/м введении максимальная концентрация в крови ниже, чем при в/в введении. При в/м введении метилпреднизолон определяется в плазме крови на протяжении более продолжительного периода, чем при в/в введении в эквивалентной дозе. Клиническое значение этих незначительных отличий минимально, если принять во внимание механизм действия ГКС. Клинический эффект обычно развивается спустя 4 6 ч после введения. В случае введения при БА первые положительные проявления отмечаются уже через 1 2 ч. Период полувыведения метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3 4 ч и практически не зависит от пути введения. Биологический период полувыведения составляет 12 36 ч. Столь выраженное различие между периодом полувыведения и периодом фармакологической активности препарата связано с внутриклеточной активностью ГКС. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда препарат уже не определяется в плазме крови. Продолжительность противовоспалительной активности ГКС приблизительно соответствует продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени и идентичен метаболизму кортизола. Основными метаболитами являются 20--гидроксиметил-преднизолон и 20- -гидрокси-6--метилпреднизолон. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой в форме глюкуронидов, сульфатов и несвязанных соединений. После в/м введения метилпреднизолона, меченного углеродом С14, 75% общей радиоактивности выводится с мочой на протяжении 96 ч, 9% выводится с калом на протяжении 5 дней и 20% определяется в желчи.
Показания
Эндокринные заболевания
первичная и вторичная недостаточность надпочечников;
острая недостаточность надпочечников;
больным с диагностированной или предполагаемой недостаточностью надпочечников в предоперационный период, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания;
шок, который не поддается другим видам терапии, при установленной или предполагаемой недостаточности коры надпочечников;
врожденная гиперплазия надпочечников;
негнойный тиреоидит;
гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.
Ревматические заболевания
В качестве дополнительной терапии для кратковременного применения (при обострении процесса) при следующих заболеваниях:
посттравматический остеоартрит;
синовиит при остеоартрите;
ревматоидный артрит, в том числе ювенильный ревматоидный артрит;
острый и подострый бурсит;
эпикондилит;
острый неспецифический тендосиновиит;
острый подагрический артрит;
псориатический артрит;
анкилозирующий спондилит.
Коллагенозы (иммунокомплексные заболевания)
При обострении или в качестве поддерживающей терапии в некоторых случаях при следующих заболеваниях:
системная красная волчанка (включая волчаночный нефрит);
острый ревмокардит;
системный дерматомиозит (полимиозит);
узелковый периартрит;
синдром Гудпасчера.
Заболевания кожи
пузырчатка;
тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса Джонсона);
эксфолиативный дерматит;
буллезный герпетиформный дерматит;
тяжелый себорейный дерматит;
тяжелый псориаз;
грибовидный микоз.
Аллергические заболевания
Для лечения тяжелых или инвалидизирующих аллергических заболеваний при неэффективности обычной терапии:
БА;
контактный дерматит;
атопический дерматит;
сывороточная болезнь;
сезонный или круглогодичный аллергический ринит;
реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам;
трансфузионные реакции по типу крапивницы;
острый неинфекционный отек гортани.
Заболевания глаз
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:
поражения глаз, вызванные Herpes zoster;
ирит, иридоциклит;
хориоретинит;
диффузный задний увеит и хориоидит;
неврит зрительного нерва;
симпатический офтальмит;
воспаление переднего сегмента глазного яблока;
аллергический конъюнктивит;
аллергическая краевая язва роговицы;
кератит.
Заболевания ЖКТ
Неотложная терапия при таких заболеваниях:
язвенный колит;
регионарный энтерит.
Заболевания органов дыхания
симптоматический саркоидоз;
бериллиоз;
молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (применяется вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
синдром Леффлера (при неэффективности других видов терапии);
аспирационный пневмонит;
ХОБЛ в фазе обострения;
пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом.
Заболевания крови
приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия;
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
вторичная тромбоцитопения у взрослых;
эритробластопения (эритроцитарная анемия);
врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания
В качестве паллиативной терапии при таких заболеваниях:
лейкоз и лимфома у взрослых;
острый лейкоз у детей;
онкологические заболевания в терминальной стадии.
Состояния, которые сопровождаются отеком
Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии при протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.
Заболевания нервной системы
отек головного мозга вследствие опухоли (первичной или метастатической), обусловленный хирургическим вмешательством, лучевой терапией или черепно-мозговой травмой;
рассеянный склероз в фазе обострения;
острые травматические повреждения спинного мозга (лечения следует начинать в первые 8 ч после травмы).
Заболевания других органов и систем
туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (препарат применяется одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
трансплантация органов;
профилактика тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой химиотерапией.
Применение
препарат можно вводить в/в болюсно, в/в капельно и в/м. Если препарат назначается в качестве неотложной терапии при острых состояниях, рекомендуется назначать его в/в. Дозы препарата для детей могут быть снижены. Назначаемая доза прежде всего зависит от тяжести заболевания и полученного клинического эффекта, кроме того, необходимо учитывать возраст и массу тела ребенка. Доза для детей не должна быть ниже 0,5 мг/кг в сутки.
Дополнительная терапия при угрожающих жизни состояниях
Солу-Медрол рекомендуется вводить в/в в дозе 30 мг/кг на протяжении не менее 30 мин. Введение в этой дозе можно повторять каждые 4 6 ч на протяжении 48 ч.
Пульс-терапия
Назначают взрослым при заболеваниях, поддающихся кортикостероидной терапии, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. Рекомендуются следующие схемы лечения:
Ревматоидный артрит    В/в 1 г/сут на протяжении 1, 2, 3, 4 дней или 1 г/мес на протяжении 6 мес*
Системная красная волчанка    В/в 1 г/сут на протяжении 3 дней*
Рассеянный склероз    В/в 1 г/сут на протяжении 3 дней или 1 г/сут на протяжении 5 дней*
Отеки (гломерулонефрит, волчаночный нефрит)    В/в 30 мг/кг через день на протяжении 4 дней или 1 г/сут на протяжении 3, 5, 7 дней*
*Продолжительность введения препарата в указанной дозе должна быть не менее 30 мин; введение можно повторить, если на протяжении недели после введения не было достигнуто улучшения или если этого требует состояние больного.
Онкологические заболевания в терминальной стадии
Солу-Медрол в дозе 125 мг/сут при ежедневном в/в введении на протяжении 8 нед достоверно улучшал качество жизни пациентов с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой химиотерапией
При химиотерапии с незначительным или средней выраженности эметогенным действием рекомендуется вводить Солу-Медрол в/в в дозе 250 мг (не менее 5 мин) за 1 ч до введения химиотерапевтического средства, а также в начале введения и после его окончания. Для усиления эффекта с первой дозой Солу-Медрола можно вводить препараты хлорфенотиазина.
При химиотерапии, характеризующейся выраженным эметогенным действием, рекомендуется вводить Солу-Медрол в/в в дозе 250 мг (не менее 5 мин) в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, а затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые травматические повреждения спинного мозга
При острых травматических повреждениях спинного мозга рекомендуется в/в болюсное введение метилпреднизолона в дозе 30 мг/кг на протяжении 15 мин, после 45-минутного перерыва непрерывная инфузия со скоростью 5,4 мг/кг/ч на протяжении 23 ч. Препарат следует вводить с помощью инфузионного насоса в изолированную вену. Введение следует начать в первые 8 ч после травмы.
Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом
Применяют различные схемы лечения. Согласно одной схеме рекомендуется введение Солу-Медрола в дозе 40 мг каждые 6 12 ч с постепенным снижением дозы на протяжении максимального периода 21 день или до окончания противомикробной терапии. Лечение следует начинать на протяжении первых 72 ч от начала специфической терапии инфекции, вызванной Pneumocystis carinii.
ХОБЛ в фазе обострения
Солу-Медрол применяют по одной из двух схем:
0,5 мг/кг в/в каждые 6 ч на протяжении 72 ч или 125 мг в/в каждые 6 ч на протяжении 72 ч с дальнейшим применением ГКС в виде пероральных лекарственных форм с постепенным снижением дозы. Общая продолжительность лечения должна быть не менее 2 нед.
Другие показания
В зависимости от характера заболевания начальная доза для взрослых может составлять от 10 до 500 мг. Для короткого курса при тяжелых острых состояниях может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в на протяжении не менее 5 мин, а если доза превышает 250 мг, то продолжительность введения должна быть не менее 30 мин. Следующие дозы можно вводить в/в или в/м, при этом продолжительность интервалов между введениями будет зависеть от реакции больного на терапию и его клинического состояния. Кортикостероидная терапия является лишь дополнительным методом, не заменяющим стандартную терапию. При лечении детей препарат вводят в более низких дозах, однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела. Доза не должна быть ниже 0,5 мг/кг в сутки. Солу-Медрол можно вводить в/в капельно или в/м, но при неотложных состояниях начинать лечение лучше с в/в инъекции. Р-р для в/в (или в/м) введения готовят так, как это указано ниже.
Препараты для парентерального введения следует проверять визуально для выявления изменения цвета р-ра или появления в нем частиц.
а) Двухъемкостный флакон
1. Нажать на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
2. Осторожно покачивать флакон до тех пор, пока порошок не растворится.
3. Удалить пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
4. Обработать поверхность пробки антисептиком.
5. Проколоть иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Перевернуть флакон и набрать шприцем необходимое количество р-ра.
б) Флакон
С соблюдением правил асептики ввести растворитель во флакон со стерильным порошком. Использовать только специальный растворитель.
в) Приготовление р-ра для в/в инфузии
Вначале следует приготовить р-р Солу-Медрола, как указано выше. Терапию можно начать с в/в введения Солу-Медрола в течение не менее 5 мин (при введении в дозах до 250 мг включительно) или не менее 30 мин (при введении в дозе, превышающей 250 мг). Следующие дозы вводят таким же образом. Препарат может быть введен также в виде исходного р-ра препарата, смешанного с 5% водным р-ром декстрозы, с изотоническим р-ром натрия хлорида, с 5% р-ром декстрозы в 0,45% или 0,9% р-ре натрия хлорида. Полученные р-ры сохраняют физическую и химическую стабильность на протяжении 48 ч.